辛香料活性成分绿原酸和辣椒碱的纳米脂质给药系统研究

冯颖淑, 江苏大学 发表时间:2016-10-31 博士

...解度、刺激性、生物利用度等问题的过程中,引入了脂质体技术、前药自组装纳米技术及其联用技术,探索了多种纳米制剂技术在实现辛香料活性成分高效传递中的关键科学问题,为不同类型辛香料活性成分的开发应用提供新的策略,为实现辛香料活性成分的临床应用提供新方法与新载体。第一章辛香料活性成分及其纳米脂质体制剂研究进展对辛香料活性成分的药理作用及其纳米脂质体制剂研究进展进行了综述,总结了辛香料药理活性,明确辛香料作为药食同源的药物开发价值。对纳米脂质体制剂的研究进展进行了综述,立足于解决不同...


两性霉素B脂质体临床前药物代谢动力学研究

杨弘, 吉林大学 发表时间:2016-04-01 硕士

纳米脂质体(Nanoliposomes)是一种具有纳米尺度的脂质体载药系统,具备靶向、高效、低毒及缓释等诸多优点。纳米脂质体制剂给药后,药物在生物体内存在两种形式:游离型药物、负载型药物,仅游离型药物才能与靶部位结合,发挥药效,传统药代动力学研究理论和方法只能对脂质体总药物浓度进行定量或半定量分析,无法准确描述两性霉素B脂质体在生物体内复杂的系统暴露、生物分布、药物释药以及代谢、排泄过程。两性霉素B(amphotericin B)提取自链丝菌培养液,是大环内酯乳糖多烯类抗生...


顺铂长效靶向脂质体药代动力学、组织分布及急性毒性研究

李遥, 吉林大学 发表时间:2018-05-01 硕士

...向性和降低毒副作用,我们开发了一种顺铂长效靶向脂质体(ES-SSL-DDP),已经证明该脂质体能有效靶向于雌激素受体阳性表达的子宫颈癌Hela细胞及其实体瘤,并具有显著的抗肿瘤作用。现阶段,为了阐述该脂质体ES-SSL-DDP在体内的分布代谢过程和和毒性大小,本论文对该顺铂长效靶向脂质体进行药代动力学、组织分布和急性毒性研究。方法:(1)建立和验证顺铂体内分析方法。采用柱前衍生化高效液相色谱法,将顺铂与二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)发生络合反应,生成的Pt(DDTC)_...


siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体的肺部给药系统研究

施丹枫, 苏州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

目的:制备siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体用于肺部靶向给药,考察其对siRNA的递送能力,并与抗癌药物顺铂(DDP)联用,对其药效进行体内外水平的评价。方法:通过开环反应合成阳离子类脂质材料环氧烷胺衍生物EAAD(Epoxy Alkyl Amine Derivative),通过CB单体和溴引发剂的聚合反应合成羧酸甜菜碱两性离子聚合物PCB(Polymer Carboxybetaine),采用~1H-NMR、FTIR和LC-MS对其结构进行表征。用乙醇注入法和EDC/...


依托泊苷长循环脂质体的稳定性及体内药动学研究

赵菊香, 广州中医药大学 发表时间:2014-06-01 硕士

...已成为临床抗癌的代表性药物。PEG修饰的长循环脂质体由于PEG极性长链的存在,增加了脂质体膜的柔性和表面的空间位阻,有效地保护了脂质双分子层结构,避免被RES吞噬和破坏,延长了药物在血液中的循环时间。PEG修饰脂质体也可以发挥滞留效应(EPR效应,Enhanced permeability and retention effect),选择性地趋向肿瘤组织。因此,本课题组将依托泊苷原药料开发成PEG修饰的依托泊苷长循环脂质体(PEG-ETP-LP),前期已经完成了PEG-ET...


二氢卟吩e6脂质体的制备及体内分布研究

王安元, 广州中医药大学 发表时间:2013-04-01 硕士

...onosensitizer)为药物,给药后药物分布到肿瘤细胞内浓集,然后用一定频率和强度的超声波照射肿瘤位置,激活声敏剂,实现肿瘤细胞的特异性杀伤作用的肿瘤治疗方法。声动力疗法近年来已经发展成为继手术、放疗、化疗、光动力疗法之后肿瘤治疗新技术。SDT有着强穿透性,对深部肿瘤的治疗无需借助内镜,副作用小,并且超声治疗装置简单,造价低等优点,声动力学疗法被认为是一种有潜力、极具推广前景的抗癌新法。二氢卟吩e6(chlorin e6,Ce6)作为第二代声敏剂具有无毒、肿瘤组织高选...


西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内组织分布的研究

颜红; 欧阳婷; 杨琼梁; 向彪; 夏新华, 中国中药杂志 2016年18期 , 期刊

研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布。按剂量10 mg·kg-1给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指...


多肽修饰的脂质体靶向肿瘤输送过程的研究

唐海玲, 上海交通大学 发表时间:2014-09-01 博士

...特异性,在杀伤肿瘤细胞的同时,也同样作用于正常组织,造成极大的毒副作用。因此如何实现体内特异性靶向肿瘤细胞的药物输送,避免对正常组织细胞功能的损害显得尤为重要。目前已上市的具有肿瘤靶向性药物输送系统中,有单克隆抗体、聚合物、胶束、纳米粒和脂质体。其中脂质体药物输送系统因载体材料的安全性和生物相容性高等优势一直是研究的热点,这些不同类型脂质体包括通过EPR效应被动靶向肿瘤组织的长循环脂质体,配体修饰的主动靶向肿瘤细胞的免疫脂质体,对外界因素如光、热、磁、PH敏感的物理/化学靶...


不同链长脂肪酸修饰对康普瑞汀前药脂质体体内外性质的影响

马娟娟, 第二军医大学 发表时间:2017-05-01 硕士

...结构鉴定以及处方前研究;(2)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体的制备与表征,包括康普瑞汀脂肪酸酯脂质体处方优化以及脂质体的释放;(3)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体外性质研究,包括血浆中稳定性和体外细胞毒性考查;(4)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药代动力学特征和组织分布研究;(5)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药效学研究和安全性评价。第一部分,通过脂肪酰氯与康普瑞汀直接进行一步酯化反应生成康普瑞汀脂肪酸酯。通过低分辨质谱、高分辨质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱对合成的化合物进行结构鉴定,说明康普...


肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究

曾俊芬; 黄岭; 鲁建武; 邹瑛, 中国医院药学杂志 2016年16期 , 期刊

目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好,符合要求。羟基喜树碱脂质体和注射液经小鼠尾静脉给药后,脂质体主要被肺摄取,在肺部停留的时间较普通注射剂显著延长,其相对摄取率re为60.72,脂质体组的肺靶向效率te为17....


替莫唑胺脂质体的研究

王忠兰, 山东大学 发表时间:2014-05-22 硕士

...0-50%。由于神经胶质瘤细胞浸润性生长,与脑组织无明显边界,难以全部切除,临床主要采用综合治疗,即手术后配合放射治疗、化学治疗等,可延缓胶质瘤复发,延长患者生存期。替莫唑胺(Temozolomide, TMZ)是一种烷化剂类抗肿瘤药物,临床上用于脑神经胶质瘤的治疗。该药本身没有活性,可以在生理pH条件下经非酶途径转化为活性化合物而起作用。目前TMZ上市制剂有胶囊和注射用冻干粉针。TMZ胶囊的不良反应包括恶心、呕吐、血液学反应等,通常患者在服药前先服用止吐药以避免TMZ吸收...


汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布

严菲; 张玫; 李睿; 陈民辉; 柯学, 药物分析杂志 2014年06期 , 期刊

目的:研究汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布情况。方法:采用高效液相色谱法[Lichrospher ODS(150 mm×4.6mm,5!m)色谱柱,甲醇-水-乙酸(63∶37∶0.5)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温35℃]测定汉黄芩素在小鼠血浆及各组织(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度,分别考察汉黄芩素溶液剂和脂质体在小鼠体内的组织分布,运用相对摄取率Re、靶向效率Te和相对靶向效率RTe 3个指标评价汉黄芩素脂质体的靶向性。结果:脂质体组汉黄...


7-乙基-10-羟基喜树碱棕榈酸酯长循环脂质体的研究

吴婵, 第二军医大学 发表时间:2016-05-01 硕士

...大限制了其临床应用。本课题拟将结构修饰和长循环脂质体的优势结合起来,通过对SN38结构修饰,制备出SN38脂溶性前药,并将其研制成长循环脂质体,从而达到克服SN38本身缺陷及提高其抗肿瘤作用的效果。本研究通过SN38与棕榈酰氯发生反应生成7-乙基-10-羟基喜树碱棕榈酸酯,即SN38-PA,该反应产率为98%,反应产物通过质谱和核磁共振氢谱进行结构验证,结果表明成功合成SN38-PA。以0.1M的柠檬酸缓冲液与正辛醇分别作为水相和油相,采用摇瓶法测定SN38-PA的油水分配...


基于双适配体精准靶向的智能控释纳米诊疗系统的研究

赵飞飞, 郑州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

...载多西他赛(DTX)和碳酸氢铵(ABC)的热敏脂质体,并通过还原氯金酸(HAuCl4)的方法在脂质体表面修饰金纳米壳,然后用巯基化的AS1411和S2.2 DNA适配体对其进行靶向修饰,最终合成DTX/ABC@TSLs@Au-DA纳米药物递送系统。通过UV-Vis、琼脂糖凝胶电泳、差示扫描量热法(DSC)等对纳米系统进行结构表征;运用激光纳米粒度仪考察系统的粒径电位;透射电镜(TEM)对其进行形态分析;EDS法进行元素分析;采用高效液相方法(HPLC)测定其包封率和释药率...


新型紫杉醇脂质体的制备及质量分析方法

沈贝莉莎, 成都理工大学 发表时间:2017-05-01 硕士

...的混合溶液致敏性很高,毒副作用大。将紫杉醇制成脂质体能有效改善其水溶性、减小细胞毒性、降低溶剂的致敏性。但由于脂质体结构复杂,制剂工艺随品种差异具有多样性,因此,建立一个稳定性高,重复性好的质量分析方法就成为了一个难题。为了建立一套适合紫杉醇脂质体的质量分析方法,本课题首先采用常规方法制备紫杉醇脂质体,通过高效液相色谱法对其药物含量和包封率等重要质量分析指标的测定方法进行了探索,建立了一套基于高效液相色谱法的含量和包封率的测定方法,并考察了此方法对于紫杉醇脂质体含量及包封率...


辛香料活性成分微囊化及其高效生物利用研究

朱源, 江苏大学 发表时间:2014-10-11 博士

...L-1和27.54μg·.mL-1。第三章基于脂质纳米给药系统的辣椒碱纳米制剂研发及其体内高效生物利用研究与活性评价构建了辣椒碱微乳、脂质体、胶束纳米制剂,优化了处方工艺,考察了辣椒碱纳米制剂的粒径分布、Zeta电位、包封率、形态特征、初步稳定性、体外释药特征等体外性质;建立了辣椒碱在大鼠血浆、小鼠血浆和脏器中的检测方法,以口服和注射给药方式,考察了辣椒碱纳米制剂大鼠体内生物利用度和小鼠体内组织分布特性;研究了辣椒碱纳米制剂大鼠口服灌胃后胃黏膜刺激性;以四氯化碳诱导的小鼠急...


利巴韦林前体脂质体的研究

于海翔, 沈阳药科大学 发表时间:2001-06-01 硕士

...原料,用改进的薄膜旋转蒸发法制备了利巴韦林前体脂质体。以回收率为指标,采用均匀设计优化了制备工艺。采用比色法测定了前体脂质体水化后脂质体的包封率,考察了前体脂质体的粒径、水化强度、水化时间对前体脂质体水化后脂质体包封率的影响。 考察了利巴韦林前体脂质体的理化性质,以气相色谱法测得前体脂质体中乙醇残留量仅为0.012%,而采用乙醇注入法则为5%左右。在光学显微镜和透射电镜下观察了水化后脂质体的形态结构;在扫描电镜下观察了前体脂质体的粉...


壳聚糖包裹盐酸万古霉素脂质体的研究

刘俊丽, 山东大学 发表时间:2015-05-30 硕士

...炎的治疗,给临床药学工作者提出了新的研究课题。脂质体是一种极具潜力的缓控释系统,有良好的包封水溶性药物的能力。由于它的脂质双分子层是由磷脂和胆固醇组成,这两种成分跟细胞膜相似,极易与感染的细菌融合,因此脂质体被认为是一种无毒性的生物可降解的缓控释药物传递系统。而运用层层静电沉积的原理,采用滴注法,将带正电荷的天然多糖壳聚糖包裹在脂质体表面,与带负电的细胞膜相互作用,打开上皮细胞之间的紧密连接,有利于大分子物质在上皮组织间的转运,从而增加亲水性大分子细胞旁路的通透性,促进亲水...


基于DNA四面体的级联式药物递送系统逆转乳腺癌细胞耐药研究

赵荦, 郑州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

...多样化修饰等优点,被认为是一种理想的药物载体。脂质体(Liposome)具有纳米尺度、良好的生物相容性及高度的生物安全性等特征,近年来作为化疗药物的转运载体被广泛应用于靶向药物递送领域。细胞核为多数化疗药物的主要靶点,但肿瘤细胞对化疗药物的外排作用导致多数化疗药物难以到达细胞核发挥作用。细胞核核孔直径约为9 nm,而自组装的DNA四面体粒径约为5 nm,能够直接通过核孔高效地进入细胞核中,基于此,本研究首先将临床一线化疗药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)镶嵌入DN...


助眠天然活性成分丁香酸脂质体的制备及体内外评价研究

孙从永, 江苏大学 发表时间:2017-06-01 硕士

...P<0.05),并呈现剂量相关性。第四章丁香酸脂质体的制备及其体外评价针对本文筛选出来的JD-XM1活性成分丁香酸,本章建立了HPLC丁香酸的体外分析方法,并进行了方法学考察。结果表明,建立的体外分析方法,系统适用性好,制剂辅料对分析无干扰;在0.5-100μg/m L范围内线性关系良好;48 h内稳定性良好;方法日内/日间精密度高(RSD<2%);方法回收率高,可用于丁香酸的定量分析。平衡溶解度实验表明,丁香酸在各种介质中的溶解度均较低,在p H 7.4磷酸缓冲液中的溶解...


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