辛香料活性成分绿原酸和辣椒碱的纳米脂质给药系统研究

冯颖淑, 江苏大学 发表时间:2016-10-31 博士

...解度、刺激性、生物利用度等问题的过程中,引入了脂质体技术、前药自组装纳米技术及其联用技术,探索了多种纳米制剂技术在实现辛香料活性成分高效传递中的关键科学问题,为不同类型辛香料活性成分的开发应用提供新的策略,为实现辛香料活性成分的临床应用提供新方法与新载体。第一章辛香料活性成分及其纳米脂质体制剂研究进展对辛香料活性成分的药理作用及其纳米脂质体制剂研究进展进行了综述,总结了辛香料药理活性,明确辛香料作为药食同源的药物开发价值。对纳米脂质体制剂的研究进展进行了综述,立足于解决不同...


人参皂苷Rg3脂质体的研究

于欢, 吉林大学 发表时间:2013-06-01 博士

...利用度,需要设计一种更加安全高效的Rg3制剂。脂质体是一种由一层或多层两性双分子层组成,内部包含水性区域的微囊泡,可以用作药物载体。其已经用作多种药物的载体。多种疏水性药物例如紫杉醇和多西他赛,可以结合进入脂质体磷脂双层,从而达到提高药物溶解性,延长循环时间,改变药物在体内分布,提高药效和降低副作用的目的。基于以上原因,本论文的主要目的在于,通过人参皂苷Rg3脂质体新剂型的构建,提高其生物利用度,提高抗肿瘤疗效。本文主要包括如下内容:1.人参皂苷Rg3理化性质的测定。对Rg...


酶促合成半乳糖配体修饰脂质体的研究

郭波红, 广州中医药大学 发表时间:2010-04-01 博士

脂质体是一种由磷脂双分子层构成的具有水相内核的封闭囊泡。脂质体具有良好的生理相容性,可赋予药物良好的靶向性能,改变药物分布规律,提高药物的疗效和治疗指数,是抗肿瘤药物的理想传输载体。通过表面修饰可以改变脂质体的性质和生物学行为:在脂质体表面修饰特异性的配基(如抗体、多肽、叶酸、糖基),能使脂质体具有主动靶向的特性。受体介导系统(receptor-mediated endocytosis systems, RME systems)是指针对肝细胞膜上的不同受体,对药物或载体进行...


细胞穿膜肽修饰的SN38前药及其siRNA共递送体系的抗肿瘤研究

毕野, 吉林大学 发表时间:2018-06-01 博士

...-SN38胶束在细胞摄取、体内体外抗肿瘤活性、组织分布等方面具有显著的优势,并且优化出具有最优抗肿瘤活性的前体药物(TAT-PEG-SN38)。但CPP-PEG-SN38并未改善CPT-11对组织的毒性。Survivin siRNA可以提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,为增强SN38靶向性、改善SN38抗肿瘤活性、降低SN38的组织毒性,本文建立了TAT-PEG-SN38与survivin siRNA的转铁蛋白(Tf)靶向脂质体共递送体系(Tf-L-SN38/P/siRNA)...


125I-UdR-壳聚糖纳米微粒的研制及其治疗兔肝癌的研究

杨辰, 苏州大学 发表时间:2013-03-01 博士

...UdR-CS-NP在新西兰兔体内的药代动力学、组织分布和内照射细胞生物学效应。2.分析验证125I-UdR-CS-NP对兔肝癌原位模型的被动靶向性,特别是通过肝动脉介入给药方式所能达到的肝癌靶向能力。3.观察分析CS-NP进入肿瘤细胞途径及其在亚细胞水平的分布、转运、降解和药物释放方式。方法1.采用间歇水解法和辐射降解法制备高脱乙酰度低分子量壳聚糖,并分析其红外光谱。2.离子交联法制备CS-NP,并通过正交试验优化其制备工艺。采用激光粒度分析仪、透射电子显微镜和zet...


金针菇抗肿瘤活性成分筛选及其纳米制剂研究

易承学, 江苏大学 发表时间:2012-04-20 博士

...干重的9%,主要是指脂肪酸和甾醇。目前从金针菇脂质类物质中筛选出抗肿瘤活性成分,并研究提高生物利用度的工作还未见报道。肿瘤是现今危害人类健康最严重的疾病之一,世界各国的专家学者都在积极研究寻找治疗肿瘤的方法和药物。本文通过一种新型酪氨酸激酶受体抑制剂的高通量筛选模型——脂筏色谱,首次从金针菇中筛选出具有抗肿瘤活性的物质群——石油醚萃取物和乙醚萃取物。进一步研究表明,该物质群主要由脂肪酸和甾醇组成。体外肿瘤细胞抑制增殖实验证明二者具有良好的抑瘤活性。然而甾醇的水溶性很差,有必...


齐多夫定肉豆蔻酸酯脂质体的研究

金圣煊, 沈阳药科大学 发表时间:2005-06-01 博士

...原料药,进行亲脂性前药改性,将药物有效地包封于脂质体中,利用脂质体的被动靶向特点,可将药物导入巨噬细胞这—HIV的重要贮库;利用右旋糖酐硫酸酯(DS)能够与HIV外膜蛋白gp120特异性结合的特点,首次合成了DS的脂肪酸衍生物,用于脂质体表面修饰,制备主动靶向脂质体,可将药物传递至HIV感染的细胞,阻断HIV感染细胞与正常细胞的融合作用;在此基础上,用聚乙二醇(PEG)衍生物包衣,构建立体稳定主动靶向脂质体,使之既保持脂质体的长循环特点,又具主动寻靶能力,可将药物传递至HI...


现代分析技术在新型铂类抗癌候选药物(SM54111)研发中的应用

苏强, 沈阳药科大学 发表时间:2008-12-01 博士

...0.1,和396.9±61.1 mg/L/h;分布容积Vd分别为0.285±0.047,0.307±0.081和0.294±0.017 L;清除率CL为0.026±0.004,0.019±0.002,和0.0.022±0.004 L/h。根据AIC最小标准拟合,R2值均等于0.999,表明SM54111在家兔体内的代谢遵循二室开放模型,以其初浓度C0和AUC对剂量进行线性考察,证明在上述3个剂量下,SM54111呈线性代谢,未见吸收、分布或排泄饱和。进一步对SM54111在...


RGD介导脑靶向阿魏酸脂质体的研究

秦晶, 沈阳药科大学 发表时间:2007-05-01 博士

...与之特异性地结合。利用这一性质,可将RGD肽与脂质体偶联,使RGD-脂质体被携带跨过BBB并到达脑部的病灶部位。据此,本研究以抗氧化药物阿魏酸(FA)为模型药,通过羧基胆固醇将RGD肽偶联到FA脂质体表面,利用RGD肽与白细胞表面的整合素受体特异性地结合,不仅实现了脑靶向给药,而且将药物直接输送到脑部的病灶区,显著提高了FA的抗氧化效果,达到预期设计目的。相关研究工作的主要内容及结果如下:采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体(FAL),包封率80.2±5.20%,5h药物释放8...


基于Tie2的抗肿瘤及新生血管靶向药物输送系统研究

麦俊华, 上海交通大学 发表时间:2010-11-01 博士

...。但是由于常规的治疗手段缺乏特异性,在杀伤肿瘤组织的同时也作用于正常组织细胞,造成极大的毒副作用,因此肿瘤特异的靶向药物输送尤显重要。由长循环脂质体系统载化疗药物被研究多年,由于其能够通过EPR效应被动靶向肿瘤组织,减少毒副作用,同时能够在循环系统中保护药物不被降解,延长体内循环时间,因而得到人们的重视。在此基础上,如果能够通过肿瘤上特异性标志物的识别,实现脂质体的肿瘤主动靶向,将能够进一步的提高化疗药物的疗效。Tie2蛋白是一种受体酪氨酸激酶,其在肿瘤诱导的血管新生过程中...


西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内组织分布的研究

颜红; 欧阳婷; 杨琼梁; 向彪; 夏新华, 中国中药杂志 2016年18期 , 期刊

研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布。按剂量10 mg·kg-1给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指...


siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体的肺部给药系统研究

施丹枫, 苏州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

目的:制备siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体用于肺部靶向给药,考察其对siRNA的递送能力,并与抗癌药物顺铂(DDP)联用,对其药效进行体内外水平的评价。方法:通过开环反应合成阳离子类脂质材料环氧烷胺衍生物EAAD(Epoxy Alkyl Amine Derivative),通过CB单体和溴引发剂的聚合反应合成羧酸甜菜碱两性离子聚合物PCB(Polymer Carboxybetaine),采用~1H-NMR、FTIR和LC-MS对其结构进行表征。用乙醇注入法和EDC/...


依托泊苷长循环脂质体的稳定性及体内药动学研究

赵菊香, 广州中医药大学 发表时间:2014-06-01 硕士

...已成为临床抗癌的代表性药物。PEG修饰的长循环脂质体由于PEG极性长链的存在,增加了脂质体膜的柔性和表面的空间位阻,有效地保护了脂质双分子层结构,避免被RES吞噬和破坏,延长了药物在血液中的循环时间。PEG修饰脂质体也可以发挥滞留效应(EPR效应,Enhanced permeability and retention effect),选择性地趋向肿瘤组织。因此,本课题组将依托泊苷原药料开发成PEG修饰的依托泊苷长循环脂质体(PEG-ETP-LP),前期已经完成了PEG-ET...


二氢卟吩e6脂质体的制备及体内分布研究

王安元, 广州中医药大学 发表时间:2013-04-01 硕士

...onosensitizer)为药物,给药后药物分布到肿瘤细胞内浓集,然后用一定频率和强度的超声波照射肿瘤位置,激活声敏剂,实现肿瘤细胞的特异性杀伤作用的肿瘤治疗方法。声动力疗法近年来已经发展成为继手术、放疗、化疗、光动力疗法之后肿瘤治疗新技术。SDT有着强穿透性,对深部肿瘤的治疗无需借助内镜,副作用小,并且超声治疗装置简单,造价低等优点,声动力学疗法被认为是一种有潜力、极具推广前景的抗癌新法。二氢卟吩e6(chlorin e6,Ce6)作为第二代声敏剂具有无毒、肿瘤组织高选...


肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究

曾俊芬; 黄岭; 鲁建武; 邹瑛, 中国医院药学杂志 2016年16期 , 期刊

目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好,符合要求。羟基喜树碱脂质体和注射液经小鼠尾静脉给药后,脂质体主要被肺摄取,在肺部停留的时间较普通注射剂显著延长,其相对摄取率re为60.72,脂质体组的肺靶向效率te为17....


雷公藤红素纳米脂质体的制备及抗胶质瘤的实验研究

黄煜伦, 苏州大学 发表时间:2009-05-01 博士

第一部分雷公藤红素纳米脂质体的制备和小鼠体内的组织分布目的:研究包封率高,稳定性好的雷公藤红素纳米脂质体的制备方法和小鼠腹腔给药后血药浓度及药物在主要脏器的分布。方法:用薄膜分散法,以磷脂+脱氧胆酸钠为膜材制备成了包封率较高,稳定性较好雷公藤红素纳米脂质体。并建立了雷公藤红素纳米脂质体的高效液相含量测定方法;建立了葡聚糖凝胶柱层析法雷公藤红素纳米脂质体包封率测定方法。采用液相色谱质谱联动方法测定小鼠血液及体内不同组织中雷公藤红素的含量。结果:雷公藤红素纳米脂质体包封率为71...


多肽修饰的脂质体靶向肿瘤输送过程的研究

唐海玲, 上海交通大学 发表时间:2014-09-01 博士

...特异性,在杀伤肿瘤细胞的同时,也同样作用于正常组织,造成极大的毒副作用。因此如何实现体内特异性靶向肿瘤细胞的药物输送,避免对正常组织细胞功能的损害显得尤为重要。目前已上市的具有肿瘤靶向性药物输送系统中,有单克隆抗体、聚合物、胶束、纳米粒和脂质体。其中脂质体药物输送系统因载体材料的安全性和生物相容性高等优势一直是研究的热点,这些不同类型脂质体包括通过EPR效应被动靶向肿瘤组织的长循环脂质体,配体修饰的主动靶向肿瘤细胞的免疫脂质体,对外界因素如光、热、磁、PH敏感的物理/化学靶...


冬凌草甲素长循环脂质体的研究

王传金, 南京理工大学 发表时间:2009-06-01 博士

...疗药物的使用。论文旨在通过制备冬凌草甲素长循环脂质体,使药物在血液中滞留时间延长,浓度升高。论文对冬凌草甲素长循环脂质体制备工艺,冬凌草甲素长循环脂质体在小鼠血液和组织中的分布及冬凌草甲素长循环脂质体对荷H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用进行了研究。首先研究了冬凌草中冬凌草甲素的提取纯化工艺。向冬凌草粉末中加入12倍量的95%乙醇,超声提取3次,每次30min。再向冬凌草乙醇提取液中加入冬凌草用量24%的活性炭超声脱色2次,每次20min。确定冬凌草甲素粗品的制备型高效液相色谱分...


不同链长脂肪酸修饰对康普瑞汀前药脂质体体内外性质的影响

马娟娟, 第二军医大学 发表时间:2017-05-01 硕士

...结构鉴定以及处方前研究;(2)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体的制备与表征,包括康普瑞汀脂肪酸酯脂质体处方优化以及脂质体的释放;(3)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体外性质研究,包括血浆中稳定性和体外细胞毒性考查;(4)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药代动力学特征和组织分布研究;(5)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药效学研究和安全性评价。第一部分,通过脂肪酰氯与康普瑞汀直接进行一步酯化反应生成康普瑞汀脂肪酸酯。通过低分辨质谱、高分辨质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱对合成的化合物进行结构鉴定,说明康普...


替莫唑胺脂质体的研究

王忠兰, 山东大学 发表时间:2014-05-22 硕士

...0-50%。由于神经胶质瘤细胞浸润性生长,与脑组织无明显边界,难以全部切除,临床主要采用综合治疗,即手术后配合放射治疗、化学治疗等,可延缓胶质瘤复发,延长患者生存期。替莫唑胺(Temozolomide, TMZ)是一种烷化剂类抗肿瘤药物,临床上用于脑神经胶质瘤的治疗。该药本身没有活性,可以在生理pH条件下经非酶途径转化为活性化合物而起作用。目前TMZ上市制剂有胶囊和注射用冻干粉针。TMZ胶囊的不良反应包括恶心、呕吐、血液学反应等,通常患者在服药前先服用止吐药以避免TMZ吸收...


相关搜索
 找到 45,086 条结果 
123456789下一页
关于iData
iData是第三方交流学术成果的公益互联网项目,旨在促进知识的传播和最新学术科技的共享,所有信息均来自公开、透明的互联网查询网站,iData重新对这些信息进行整合和优化,从而高效地输出有用信息,提高人与知识的连接效率。iData从创建之初便提供免费的学术文献浏览和下载。