姜黄素的提取纯化、脂质体的制备和组织分布的研究

程光明, 湖北中医学院 发表时间:2008-05-15 硕士

...应用,尤其在肿瘤治疗中的应用带来了一定的难度。脂质体包裹技术可以解决脂溶性药物不易溶于水的难题,提高易氧化药物在体内外的稳定性,降低被包封药物的毒性,增加药物被增殖旺盛的癌细胞的摄取量,是抗肿瘤药物的理想载体。本课题研究姜黄素的提取,分离,纯化,姜黄素脂质体的制备及其在动物体内的组织分布行为,旨在探讨以脂质体作为载体制成能适合于静脉或口服液用的姜黄素新剂型的可能性,为姜黄素应用于肿瘤治疗方面的深入研究提供一定理论基础。(一)实验方法及结果1采用高效液相法(HPLC)测定姜黄...


西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内组织分布的研究

颜红; 欧阳婷; 杨琼梁; 向彪; 夏新华, 中国中药杂志 2016年18期 , 期刊

研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布。按剂量10 mg·kg-1给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指...


汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布

严菲; 张玫; 李睿; 陈民辉; 柯学, 药物分析杂志 2014年06期 , 期刊

目的:研究汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布情况。方法:采用高效液相色谱法[Lichrospher ODS(150 mm×4.6mm,5!m)色谱柱,甲醇-水-乙酸(63∶37∶0.5)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温35℃]测定汉黄芩素在小鼠血浆及各组织(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度,分别考察汉黄芩素溶液剂和脂质体在小鼠体内的组织分布,运用相对摄取率Re、靶向效率Te和相对靶向效率RTe 3个指标评价汉黄芩素脂质体的靶向性。结果:脂质体组汉黄...


积雪草苷修饰脂质体在大鼠体内的药动学及组织分布研究

陈静怡; 任翔; 王晓辉; 彭倩; 陈莉; 张岭; 李京洋; 张津宁; 张莉, 中草药 2017年21期 , 期刊

目的将积雪草苷制成修饰脂质体,考察该制剂在体内的药动学过程及组织分布情况。方法 SD大鼠尾iv积雪草苷溶液及经过D-甘露糖或十八胺修饰和未经修饰的脂质体制剂,不同时间点采集大鼠血浆及组织,样品处理后采用HPLC法检测血浆与组织中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数,比较积雪草苷剂型间在体内药动学参数和组织分布的差异。结果积雪草苷、积雪草苷脂质体、D-甘露糖-积雪草苷脂质体、十八胺-积雪草苷脂质体4种制...


丹参总酚酸长循环脂质体的研究

张丽红, 四川大学 发表时间:2007-04-20 硕士

本文选择丹参总酚酸为模型药物,进行长循环脂质体的制备,以期解决其稳定性差、在血液循环中滞留时间短、体内作用时间短等问题,为开发疗效更好、生物利用度更高、服用更方便的丹参新制剂奠定基础,也为中药新型给药系统的制备和评价提供研究基础和科学依据。首先建立了丹参总酚酸和丹酚酸B的体外分析方法。采用高效液相色谱法测定丹酚酸B的含量,用紫外分光光度法测定丹参总酚酸以丹酚酸B计的含量。采用建立的分析方法考察了丹参总酚酸的稳定性及油水分配系数,实验结果表明温度、光照、pH、超声对丹参总酚酸...


辛香料活性成分绿原酸和辣椒碱的纳米脂质给药系统研究

冯颖淑, 江苏大学 发表时间:2016-10-31 博士

...解度、刺激性、生物利用度等问题的过程中,引入了脂质体技术、前药自组装纳米技术及其联用技术,探索了多种纳米制剂技术在实现辛香料活性成分高效传递中的关键科学问题,为不同类型辛香料活性成分的开发应用提供新的策略,为实现辛香料活性成分的临床应用提供新方法与新载体。第一章辛香料活性成分及其纳米脂质体制剂研究进展对辛香料活性成分的药理作用及其纳米脂质体制剂研究进展进行了综述,总结了辛香料药理活性,明确辛香料作为药食同源的药物开发价值。对纳米脂质体制剂的研究进展进行了综述,立足于解决不同...


人参皂苷Rg3脂质体的研究

于欢, 吉林大学 发表时间:2013-06-01 博士

...利用度,需要设计一种更加安全高效的Rg3制剂。脂质体是一种由一层或多层两性双分子层组成,内部包含水性区域的微囊泡,可以用作药物载体。其已经用作多种药物的载体。多种疏水性药物例如紫杉醇和多西他赛,可以结合进入脂质体磷脂双层,从而达到提高药物溶解性,延长循环时间,改变药物在体内分布,提高药效和降低副作用的目的。基于以上原因,本论文的主要目的在于,通过人参皂苷Rg3脂质体新剂型的构建,提高其生物利用度,提高抗肿瘤疗效。本文主要包括如下内容:1.人参皂苷Rg3理化性质的测定。对Rg...


盐酸多柔比星脂质体注射液大鼠体内药动学及组织分布的性别差异研究

刘爽; 张亮; 金艺; 蒋唤; 熊宁杰; 袁波, 沈阳药科大学学报 2018年08期 , 期刊

目的建立色谱-质谱联用方法测定大鼠血浆及组织中多柔比星浓度,用于盐酸多柔比星脂质体注射液大鼠体内药动学及组织分布性别差异研究。方法雌、雄两组大鼠经静脉给予盐酸多柔比星脂质体注射液3.0 mg/kg,采用LC-MS/MS法分别测定血浆、心、肝、脾、肺、肾、大肠、小肠、胃、肌肉和骨髓组织中多柔比星质量浓度,应用DAS2.0软件统计矩模型计算主要药动学参数。采用SPSS 20软件对药动学参数及组织中多柔比星的浓度分别进行独立样本t检验。结果给药后雌、雄两组大鼠的主要药动学参数t_...


紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布

阎家麒; 王悦; 王九一, 药学学报 2000年09期 , 期刊

目的 研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法 采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体 ,用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度。结果 隐形脂质体粒径≤ 10 0nm ,药物包封率≥ 98%。均以 5mg·kg-1经iv脂质体紫杉醇和游离紫杉醇 ,2 4h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留 35 %以上 ,在肝脾组织中摄取不足 10 %。而膜材中不含PEG DSP...


吡非尼酮脂质体的药代动力学和组织分布研究

胡艳秋; 胡俊华; 于莲; 苏瑾; 杨春荣; 孙维彤; 平洋, 黑龙江医药科学 2018年01期 , 期刊

目的:研究吡非尼酮脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学规律及在小鼠体内组织分布特征。方法:采用HPLC法测定大鼠血浆和小鼠各组织中吡非尼酮的浓度。结果:吡非尼酮脂质体在大鼠体内吡非尼酮药时曲线AUC是对照组的1.82倍,体内滞留时间延长,药代动力学行为符合二室模型;吡非尼酮脂质体组在小鼠心、肝、脾、肺、肾中吡非尼酮浓度分别在0.5h、4h、0.5h、4h、0.2h达最高后开始降低,静脉注射吡非尼酮脂质体后4h内肺中吡非尼酮的平均浓度较其他组织中显著升高。结论:载药脂质体明显...


超氧化物歧化酶脂质体在大鼠体内的药代动力学和组织分布

张云龙; 谢英; 王会娟; 侯新朴; 刘艳, 药学学报 2005年02期 , 期刊

目的 考察 3种超氧化物歧化酶(SOD)脂质体静脉给药后在大鼠体内的药代动力学和组织分布。方法用反相蒸发法制备SOD脂质体,采用黄嘌呤氧化酶法检测SOD活力,静脉注射给药后,测定大鼠血中SOD含量变化和不同组织中SOD含量变化。结果 在血浆中,SOD水溶液、SOD普通脂质体、用DSPE- PEG2000修饰的SOD脂质体、用Tween80修饰的SOD脂质体的半衰期分别为 0 .25, 0 .34, 0. 66和 0 .41h;AUC分别为 12. 48, 24 .66, 4...


洛莫司汀热敏脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布

胡玥; 王金萍; 李爱国; 黄桂华, 药物分析杂志 2010年07期 , 期刊

目的:研究洛莫司汀热敏脂质体静脉给药后在家兔体内的药代动力学、小鼠体内组织分布及其靶向性。方法:家兔静脉注射给药后,采用HPLC法测定血浆药物浓度,比较洛莫司汀溶液、普通脂质体及热敏脂质体的药代动力学;洛莫司汀热敏脂质体静脉注射给药后,观察正常小鼠以及局部组织加热(42℃)的小鼠组织药物浓度,研究其组织分布和靶向性。结果:普通脂质体和热敏脂质体的家兔药时曲线AUC分别是以游离药物给药组的208倍和197倍,t1/2分别由2.20 h延长至6.05 h和7.76 h。通过对小...


紫杉醇糖被复脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布

黄冲; 奚连; 裘渊; 杨敏; 贺芬, 中国医药工业杂志 2008年03期 , 期刊

用HPLC法测定小鼠单剂量(10mg/kg)尾静脉注射自制紫杉醇糖被复脂质体或市售紫杉醇注射剂后的心、肝、脾、肺、肾和血浆的药物浓度。结果表明,糖被复脂质体组紫杉醇主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,肺中AUC为注射剂的9.6倍;并减少了肝、脾组织的蓄积量。说明此紫杉醇糖被复脂质体在小鼠体内的分布优于注射液,有明显的肺靶向性。...


酶促合成半乳糖配体修饰脂质体的研究

郭波红, 广州中医药大学 发表时间:2010-04-01 博士

脂质体是一种由磷脂双分子层构成的具有水相内核的封闭囊泡。脂质体具有良好的生理相容性,可赋予药物良好的靶向性能,改变药物分布规律,提高药物的疗效和治疗指数,是抗肿瘤药物的理想传输载体。通过表面修饰可以改变脂质体的性质和生物学行为:在脂质体表面修饰特异性的配基(如抗体、多肽、叶酸、糖基),能使脂质体具有主动靶向的特性。受体介导系统(receptor-mediated endocytosis systems, RME systems)是指针对肝细胞膜上的不同受体,对药物或载体进行...


磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱组织分布的影响

瞿叶清; 陈军; 侯婷; 董洁; 蔡宝昌, 中国实验方剂学杂志 2016年06期 , 期刊

目的:考察磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射后马钱子碱在体内分布的影响。方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,利用HPLC测定马钱子碱的含量,流动相乙腈-0.01mol·L-1庚烷磺酸钠与0.02 mol·L-1磷酸二氢钾等量混合液(24∶76),检测波长264 nm。比较马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱隐形脂质体静脉注射给药后马钱子碱的组织分布情况。结果:不同磷脂组成脂质体中马钱子碱占总生物碱的质量分数在26...


氧化苦参碱脂质体的制备和药物动力学研究

周卿, 重庆医科大学 发表时间:2007-04-01 硕士

...性乙型肝炎的治疗,疗效较好。传统剂型给药,药物分布全身,体内消除快,肝脏组织局部浓度低,影响药物治疗效果。脂质体作为药物的载体,具有靶向性,缓释性,降低药物毒性等作用。因此本文进行了氧化苦参碱脂质体的制备研究,以期延长氧化苦参碱在体内的作用时间,增加药物对肝组织的靶向性。本文采用pH梯度法制备氧化苦参碱脂质体,通过正交实验,筛选出制备氧化苦参碱脂质体的最佳处方为:药脂比1:10,磷脂-胆固醇比例3:1,外水相pH值为6.8,孵育温度为60℃。以最佳处方制备的脂质体平均包封率...


HPLC研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布

王璐璐; 朱林; 倪坤仪; 屠颖; 肖莹; 彭国罡, 中国药学杂志 2006年20期 , 期刊

目的研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布。方法建立了高效液相色谱法测定给药后小鼠体内血浆和组织中的药物浓度;采用逆向蒸发法自制了甲氨喋呤磁靶向脂质体;研究了其在体内的组织分布和磁靶向作用。结果所建立的HPLC线性良好,回收率高,精密度好;经过小鼠尾静脉给药后,在两肾脏处设一磁场,结果证明,具有很好的靶向性。结论甲氨喋呤磁靶向脂质体磁场条件下在靶部位有明显的浓集,具有良好的靶向性,所建HPLC用于甲氨喋呤体内分布结果良好。...


细胞穿膜肽修饰的SN38前药及其siRNA共递送体系的抗肿瘤研究

毕野, 吉林大学 发表时间:2018-06-01 博士

...-SN38胶束在细胞摄取、体内体外抗肿瘤活性、组织分布等方面具有显著的优势,并且优化出具有最优抗肿瘤活性的前体药物(TAT-PEG-SN38)。但CPP-PEG-SN38并未改善CPT-11对组织的毒性。Survivin siRNA可以提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,为增强SN38靶向性、改善SN38抗肿瘤活性、降低SN38的组织毒性,本文建立了TAT-PEG-SN38与survivin siRNA的转铁蛋白(Tf)靶向脂质体共递送体系(Tf-L-SN38/P/siRNA)...


125I-UdR-壳聚糖纳米微粒的研制及其治疗兔肝癌的研究

杨辰, 苏州大学 发表时间:2013-03-01 博士

...UdR-CS-NP在新西兰兔体内的药代动力学、组织分布和内照射细胞生物学效应。2.分析验证125I-UdR-CS-NP对兔肝癌原位模型的被动靶向性,特别是通过肝动脉介入给药方式所能达到的肝癌靶向能力。3.观察分析CS-NP进入肿瘤细胞途径及其在亚细胞水平的分布、转运、降解和药物释放方式。方法1.采用间歇水解法和辐射降解法制备高脱乙酰度低分子量壳聚糖,并分析其红外光谱。2.离子交联法制备CS-NP,并通过正交试验优化其制备工艺。采用激光粒度分析仪、透射电子显微镜和zet...


阿霉素隐形脂质体的研制及其在小鼠体内的组织分布

吕万良; 齐宪荣; 孙华东; 魏树礼; 王桂玲, 中国药学杂志 1999年05期 , 期刊

...内网状内皮系统捕获的“隐形”(stealth)脂质体并考察其在生物体内的组织分布。方法:以化学梯度法包封脂质体,用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰以制备隐形脂质体;用HPLC-UV法测定给药后小鼠体内组织中的药物浓度。结果:制备的阿霉素隐形脂质体包封率达97%以上;与普通脂质体及游离的阿霉素相对照,隐形脂质体在血液中循环时间显著地延长,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)显著增加,三种制剂在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不...


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