汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布

严菲; 张玫; 李睿; 陈民辉; 柯学, 药物分析杂志 2014年06期 , 期刊

目的:研究汉黄芩素脂质体在小鼠体内的组织分布情况。方法:采用高效液相色谱法[Lichrospher ODS(150 mm×4.6mm,5!m)色谱柱,甲醇-水-乙酸(63∶37∶0.5)为流动相,流速1 mL·min-1,检测波长275 nm,柱温35℃]测定汉黄芩素在小鼠血浆及各组织(心、肝、脾、肺、肾)中的浓度,分别考察汉黄芩素溶液剂和脂质体在小鼠体内的组织分布,运用相对摄取率Re、靶向效率Te和相对靶向效率RTe 3个指标评价汉黄芩素脂质体的靶向性。结果:脂质体组汉黄...


辛香料活性成分绿原酸和辣椒碱的纳米脂质给药系统研究

冯颖淑, 江苏大学 发表时间:2016-10-31 博士

...解度、刺激性、生物利用度等问题的过程中,引入了脂质体技术、前药自组装纳米技术及其联用技术,探索了多种纳米制剂技术在实现辛香料活性成分高效传递中的关键科学问题,为不同类型辛香料活性成分的开发应用提供新的策略,为实现辛香料活性成分的临床应用提供新方法与新载体。第一章辛香料活性成分及其纳米脂质体制剂研究进展对辛香料活性成分的药理作用及其纳米脂质体制剂研究进展进行了综述,总结了辛香料药理活性,明确辛香料作为药食同源的药物开发价值。对纳米脂质体制剂的研究进展进行了综述,立足于解决不同...


西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内组织分布的研究

颜红; 欧阳婷; 杨琼梁; 向彪; 夏新华, 中国中药杂志 2016年18期 , 期刊

研究西瑞香素半乳糖化脂质体在大鼠体内的组织分布。按剂量10 mg·kg-1给予健康SD大鼠单剂量尾静脉注射西瑞香素溶液、西瑞香素普通脂质体、西瑞香素半乳糖化脂质体,分别于给药5,15,30,45,60,120,240,360 min后采集大鼠全血和心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、脑、胸腺组织,采用HPLC测定血浆和各组织中西瑞香素的浓度。对比3组制剂,结果发现在不同时刻单位质量肝脏中西瑞香素的含量均以西瑞香素半乳糖化脂质体组为高;所有时间点西瑞香素半乳糖化脂质体对肝脏的靶向指...


肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布研究

曾俊芬; 黄岭; 鲁建武; 邹瑛, 中国医院药学杂志 2016年16期 , 期刊

目的:研究羟基喜树碱脂质体的制备方法并考察其肺靶向及在小鼠体内的分布。方法:采用薄膜分散-冻融法制备,添加D-甘露糖和十八胺修饰可得到肺靶向羟基喜树碱脂质体;用HPLC法测定给药后小鼠体内不同组织中的药物浓度。结果:制得的脂质体平均粒径大于2μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好,符合要求。羟基喜树碱脂质体和注射液经小鼠尾静脉给药后,脂质体主要被肺摄取,在肺部停留的时间较普通注射剂显著延长,其相对摄取率re为60.72,脂质体组的肺靶向效率te为17....


紫杉醇隐形脂质体的制备及在小鼠体内的组织分布

阎家麒; 王悦; 王九一, 药学学报 2000年09期 , 期刊

目的 研究紫杉醇隐形脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的组织分布。方法 采用共沉淀和微流态化两步法制备紫杉醇隐形脂质体 ,用两亲性聚乙二醇 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (PEG DSPE)修饰脂质体膜。以RP HPLC法测定小鼠组织内紫杉醇药物浓度。结果 隐形脂质体粒径≤ 10 0nm ,药物包封率≥ 98%。均以 5mg·kg-1经iv脂质体紫杉醇和游离紫杉醇 ,2 4h后紫杉醇隐形脂质体在血液中驻留 35 %以上 ,在肝脾组织中摄取不足 10 %。而膜材中不含PEG DSP...


粒径与表面电荷影响脂质体体内药物靶向递送的研究进展

杨艳芳; 谢向阳; 杨阳; 张慧; 梅兴国, 药学学报 2013年11期 , 期刊

脂质体进入体内血液循环,通过被动靶向作用聚集于网状内皮系统(reticuloendothelial system,RES)比较丰富的器官。靶向性是脂质体作为药物载体的一个重要特征,粒径和表面电荷是影响脂质体在体内被动靶向的重要理化因素。本文阐述了脂质体的粒径和表面电荷对其与细胞结合和被细胞摄取的影响,并从体内组织器官的生理特点出发,介绍了粒径和表面电荷对脂质体在血液、肝、脾及肿瘤组织分布的影响。对今后的研究方向进行了展望。...


具有活性羧基末端的长循环脂质体的制备和分布

张宇锋; 谢蜀生; 侯新朴; 高翔; 张朔; 陈祖舜, 药学学报 2000年11期 , 期刊

目的 研究长循环免疫脂质体 (immunoliposomes,IML)的制备方法 ,体外靶细胞杀伤活性和在小鼠体内的组织分布。方法 合成和纯化了 1个带末端羧基的磷脂酰乙醇胺 (PE)的聚乙二醇衍生物 (DPPE PEG30 0 0 COOH) ,掺入脂质体中制成长循环脂质体 ;通过羧基活泼酯化 ,将膀胱癌单克隆抗体BDI 1或小鼠IgG共价连接到该脂质体表面制成免疫脂质体 ,体外肿瘤细胞杀伤实验检测载阿霉素免疫脂质体 (ADM BDI 1 IML)特异杀伤靶细胞的能力。...


冰片-葛根素脂质体的制备及其脑靶向性研究

刘薇芝; 胡汉昆; 刘萍; 刘巍; 郑艳, 中国药房 2015年28期 , 期刊

目的:制备冰片-葛根素脂质体,并考察其脑靶向性。方法:采用薄膜分散超声法制备冰片-葛根素脂质体,透射电子显微镜观察脂质体形态,激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶过滤法测定包封率。以葛根素注射液为参照,以相对摄取率和峰浓度比考察小鼠尾iv葛根素脂质体、冰片-葛根素脂质体的脑靶向性。结果:制备的冰片-葛根素脂质体呈圆形或类圆形,平均粒径为226 nm,多分散指数为0.263,Zeta电位为-21.3 m V,包封率为(65.32±2.13)%。以葛根素注射液为参照,...


siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体的肺部给药系统研究

施丹枫, 苏州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

目的:制备siRNA负载PCB与适配体共修饰脂质体用于肺部靶向给药,考察其对siRNA的递送能力,并与抗癌药物顺铂(DDP)联用,对其药效进行体内外水平的评价。方法:通过开环反应合成阳离子类脂质材料环氧烷胺衍生物EAAD(Epoxy Alkyl Amine Derivative),通过CB单体和溴引发剂的聚合反应合成羧酸甜菜碱两性离子聚合物PCB(Polymer Carboxybetaine),采用~1H-NMR、FTIR和LC-MS对其结构进行表征。用乙醇注入法和EDC/...


依托泊苷长循环脂质体的稳定性及体内药动学研究

赵菊香, 广州中医药大学 发表时间:2014-06-01 硕士

...已成为临床抗癌的代表性药物。PEG修饰的长循环脂质体由于PEG极性长链的存在,增加了脂质体膜的柔性和表面的空间位阻,有效地保护了脂质双分子层结构,避免被RES吞噬和破坏,延长了药物在血液中的循环时间。PEG修饰脂质体也可以发挥滞留效应(EPR效应,Enhanced permeability and retention effect),选择性地趋向肿瘤组织。因此,本课题组将依托泊苷原药料开发成PEG修饰的依托泊苷长循环脂质体(PEG-ETP-LP),前期已经完成了PEG-ET...


二氢卟吩e6脂质体的制备及体内分布研究

王安元, 广州中医药大学 发表时间:2013-04-01 硕士

...onosensitizer)为药物,给药后药物分布到肿瘤细胞内浓集,然后用一定频率和强度的超声波照射肿瘤位置,激活声敏剂,实现肿瘤细胞的特异性杀伤作用的肿瘤治疗方法。声动力疗法近年来已经发展成为继手术、放疗、化疗、光动力疗法之后肿瘤治疗新技术。SDT有着强穿透性,对深部肿瘤的治疗无需借助内镜,副作用小,并且超声治疗装置简单,造价低等优点,声动力学疗法被认为是一种有潜力、极具推广前景的抗癌新法。二氢卟吩e6(chlorin e6,Ce6)作为第二代声敏剂具有无毒、肿瘤组织高选...


多肽修饰的脂质体靶向肿瘤输送过程的研究

唐海玲, 上海交通大学 发表时间:2014-09-01 博士

...特异性,在杀伤肿瘤细胞的同时,也同样作用于正常组织,造成极大的毒副作用。因此如何实现体内特异性靶向肿瘤细胞的药物输送,避免对正常组织细胞功能的损害显得尤为重要。目前已上市的具有肿瘤靶向性药物输送系统中,有单克隆抗体、聚合物、胶束、纳米粒和脂质体。其中脂质体药物输送系统因载体材料的安全性和生物相容性高等优势一直是研究的热点,这些不同类型脂质体包括通过EPR效应被动靶向肿瘤组织的长循环脂质体,配体修饰的主动靶向肿瘤细胞的免疫脂质体,对外界因素如光、热、磁、PH敏感的物理/化学靶...


阿霉素隐形脂质体的研制及其在小鼠体内的组织分布

吕万良; 齐宪荣; 孙华东; 魏树礼; 王桂玲, 中国药学杂志 1999年05期 , 期刊

...内网状内皮系统捕获的“隐形”(stealth)脂质体并考察其在生物体内的组织分布。方法:以化学梯度法包封脂质体,用两亲性聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG-DSPE)对脂质体膜进行修饰以制备隐形脂质体;用HPLC-UV法测定给药后小鼠体内组织中的药物浓度。结果:制备的阿霉素隐形脂质体包封率达97%以上;与普通脂质体及游离的阿霉素相对照,隐形脂质体在血液中循环时间显著地延长,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)显著增加,三种制剂在小鼠的心、肝、脾、肺、肾组织中的分布特性有不...


不同链长脂肪酸修饰对康普瑞汀前药脂质体体内外性质的影响

马娟娟, 第二军医大学 发表时间:2017-05-01 硕士

...结构鉴定以及处方前研究;(2)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体的制备与表征,包括康普瑞汀脂肪酸酯脂质体处方优化以及脂质体的释放;(3)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体外性质研究,包括血浆中稳定性和体外细胞毒性考查;(4)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药代动力学特征和组织分布研究;(5)康普瑞汀脂肪酸酯脂质体体内药效学研究和安全性评价。第一部分,通过脂肪酰氯与康普瑞汀直接进行一步酯化反应生成康普瑞汀脂肪酸酯。通过低分辨质谱、高分辨质谱、核磁共振氢谱和核磁共振碳谱对合成的化合物进行结构鉴定,说明康普...


替莫唑胺脂质体的研究

王忠兰, 山东大学 发表时间:2014-05-22 硕士

...0-50%。由于神经胶质瘤细胞浸润性生长,与脑组织无明显边界,难以全部切除,临床主要采用综合治疗,即手术后配合放射治疗、化学治疗等,可延缓胶质瘤复发,延长患者生存期。替莫唑胺(Temozolomide, TMZ)是一种烷化剂类抗肿瘤药物,临床上用于脑神经胶质瘤的治疗。该药本身没有活性,可以在生理pH条件下经非酶途径转化为活性化合物而起作用。目前TMZ上市制剂有胶囊和注射用冻干粉针。TMZ胶囊的不良反应包括恶心、呕吐、血液学反应等,通常患者在服药前先服用止吐药以避免TMZ吸收...


紫杉醇糖被复脂质体的制备及其在小鼠体内的组织分布

黄冲; 奚连; 裘渊; 杨敏; 贺芬, 中国医药工业杂志 2008年03期 , 期刊

用HPLC法测定小鼠单剂量(10mg/kg)尾静脉注射自制紫杉醇糖被复脂质体或市售紫杉醇注射剂后的心、肝、脾、肺、肾和血浆的药物浓度。结果表明,糖被复脂质体组紫杉醇主要被肺摄取,在肺部的滞留时间明显延长,肺中AUC为注射剂的9.6倍;并减少了肝、脾组织的蓄积量。说明此紫杉醇糖被复脂质体在小鼠体内的分布优于注射液,有明显的肺靶向性。...


7-乙基-10-羟基喜树碱棕榈酸酯长循环脂质体的研究

吴婵, 第二军医大学 发表时间:2016-05-01 硕士

...大限制了其临床应用。本课题拟将结构修饰和长循环脂质体的优势结合起来,通过对SN38结构修饰,制备出SN38脂溶性前药,并将其研制成长循环脂质体,从而达到克服SN38本身缺陷及提高其抗肿瘤作用的效果。本研究通过SN38与棕榈酰氯发生反应生成7-乙基-10-羟基喜树碱棕榈酸酯,即SN38-PA,该反应产率为98%,反应产物通过质谱和核磁共振氢谱进行结构验证,结果表明成功合成SN38-PA。以0.1M的柠檬酸缓冲液与正辛醇分别作为水相和油相,采用摇瓶法测定SN38-PA的油水分配...


HPLC研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布

王璐璐; 朱林; 倪坤仪; 屠颖; 肖莹; 彭国罡, 中国药学杂志 2006年20期 , 期刊

目的研究甲氨喋呤磁靶向脂质体在小鼠体内的组织分布。方法建立了高效液相色谱法测定给药后小鼠体内血浆和组织中的药物浓度;采用逆向蒸发法自制了甲氨喋呤磁靶向脂质体;研究了其在体内的组织分布和磁靶向作用。结果所建立的HPLC线性良好,回收率高,精密度好;经过小鼠尾静脉给药后,在两肾脏处设一磁场,结果证明,具有很好的靶向性。结论甲氨喋呤磁靶向脂质体磁场条件下在靶部位有明显的浓集,具有良好的靶向性,所建HPLC用于甲氨喋呤体内分布结果良好。...


基于双适配体精准靶向的智能控释纳米诊疗系统的研究

赵飞飞, 郑州大学 发表时间:2017-03-01 硕士

...载多西他赛(DTX)和碳酸氢铵(ABC)的热敏脂质体,并通过还原氯金酸(HAuCl4)的方法在脂质体表面修饰金纳米壳,然后用巯基化的AS1411和S2.2 DNA适配体对其进行靶向修饰,最终合成DTX/ABC@TSLs@Au-DA纳米药物递送系统。通过UV-Vis、琼脂糖凝胶电泳、差示扫描量热法(DSC)等对纳米系统进行结构表征;运用激光纳米粒度仪考察系统的粒径电位;透射电镜(TEM)对其进行形态分析;EDS法进行元素分析;采用高效液相方法(HPLC)测定其包封率和释药率...


新型紫杉醇脂质体的制备及质量分析方法

沈贝莉莎, 成都理工大学 发表时间:2017-05-01 硕士

...的混合溶液致敏性很高,毒副作用大。将紫杉醇制成脂质体能有效改善其水溶性、减小细胞毒性、降低溶剂的致敏性。但由于脂质体结构复杂,制剂工艺随品种差异具有多样性,因此,建立一个稳定性高,重复性好的质量分析方法就成为了一个难题。为了建立一套适合紫杉醇脂质体的质量分析方法,本课题首先采用常规方法制备紫杉醇脂质体,通过高效液相色谱法对其药物含量和包封率等重要质量分析指标的测定方法进行了探索,建立了一套基于高效液相色谱法的含量和包封率的测定方法,并考察了此方法对于紫杉醇脂质体含量及包封率...


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